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这本书分为五个部分。第一部分：“感染疾病”包含了三个药物；第二部分：“癌症”综述了五个药物，其中三个为激酶抑制剂；第三部分：“心血管疾病和代谢疾病”，包含了八个药物；第四部分：“中枢神经系统疾病”，包含了最近四类药物，第五部分分别总结了两个治疗骨质疏松症和眼科适应症的药物。

Ⅰ感染性疾病

1雷特格韦(艾生特)：第一类艾滋病病毒整合酶抑制剂

JulianneA.Hunt

1.1背景

1.2药理学

1.3构效关系(SAR)

1.4药代动力学和药物代谢

1.5疗效和安全性

1.6合成方法

1.7参考文献

2马拉维若(Selzentry)：一种治疗HIM的原创性CCR5拮抗剂

DavidPrice

2.1背景

2.2构效关系(SAR)

2.3药代动力学和安全性

2.4合成方法

2.5参考文献

3地瑞纳韦(辈力)：—种治疗多耐药性的HIM的HIM-1.蛋白酶抑制剂

ArunK.Ghosh和CuthberD.Martyr

3.1背景

3.2构效关系(SAR)和地瑞纳韦的衍生物①

3.3药理学

3.4药代动力学和药物代谢

3.5药效和安全性

3.6合成方法

3.7总结①

3.8参考文献

Ⅱ癌症

4地西他滨(达柯)：一种治疗癌症的DNA甲基转移酶抑制剂

JenniferA.VanCamp

4.1背景

4.2药理学

4.3构效关系(SAR)

4.4药代动力学和药物代谢

4.5药效和安全性

4.6合成方法

4.7参考文献

5卡培他滨(希罗达)：一种口服化疗药物

R.JasonHerr

5.1背景

5.2药理学

5.3构效关系(SAR)

5.4药代动力学和安全性

5.5合成方法

5.6参考文献

6索拉非尼(多吉美)：一种用于治疗晚期肾痘和不可切除的肝癌

多激酶抑制剂ShuanghuaHu和YazhongHuang

6.1背景

6.2药理学

6.3构效关系(SAR)

6.4药代动力学和药物代谢

6.5药效和安全性

6.6合成方法

6.7参考文献

……

Ⅲ心血管和代谢疾病

Ⅳ中枢神经系统疾病

Ⅴ多样疾病

李杰，是旧金山大学化学副教授，药物发现史专家。1964年生于江苏铜山，分别于1983年和1987年在南京大学获化学学士和硕士学位，1995年获印地安那大学博士学位。在麻省理工学院完成博士后工作后，他于1997-2012年分别在辉瑞和施惠宝制药公司从事药物化学研究。从2013年起，他在旧金山大学任教至今。他获得了9项专利，出版了25本关于化学、药物化学和药物发明史方面的书。

道格拉斯·S.强森，是辉瑞公司(美国康涅狄格州格罗顿)药物化学家和项目主管。他是40多篇论文和专利的共同作者，也是《新药合成艺术》、《当代新药合成》等书籍的共同作者。

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前言

我们最初的两本有关药物合成的书 《 当代新药合成 》 和 《 新药合成艺术 》 分别于 ２００４ 年和 ２００７ 年出版 。 它们已在化学领域使用 。 这里 ， 我们将奉献第三本有关药物合成的著作 。这本书分为五个部分 。 第一部分 “ 感染性疾病 ” 包含了三个药物 ； 第二部分 “ 癌症 ” 综述了五个药物 ， 其中三个为激酶抑制剂 ； 第三部分 “ 心血管疾病和代谢疾病 ” 包含了八个药物 ； 第四部分 “ 中枢神经系统疾病 ” 包含了最近四类药物 ； 第五部分分别总结了两个治疗骨质疏松症和眼科适应证的药物 。在这本有关药物合成的著作中 ， 除药物合成外 ， 我们还将重点放在药物化学的其他方面 。 因此 ， 每章分为七个板块 ：１． 背景２． 药理学３． 构效关系 （ ＳＡＲ ）４． 药代动力学和药物代谢５． 药效和安全性６． 合成方法７． 参考文献我们受惠于本书作者的贡献 ， 他们既有来自工业界的也有来自学术界的 。他们中的许多人在药物化学领域都具有丰富的经验 ， 尤其有些作者就是他们所评述药物的发现者 。 因此 ， 他们的工作极大地提升了本书的质量 。 同时 ， 我们欢迎您的批评和建议 ， 以便使我们完善此书 ， 使其对药物化学 ／ 化学领域来说更为有用 。ＪａｃｋＬｉ ， ＤｏｕｇＪｏｈｎｓｏｎ２０１０ 年 ２ 月 １ 日

书籍介绍

李杰、道格拉斯·S.强森编著、胡文浩、刘顺英编译的《现代药物合成(精)》这本关于最前沿科学的包罗万象的书籍推进了最新药物的药物化学发展！

这本书是编者在药物合成方面的又一力作。作者在一系列图书中多次聚焦并提供了从新的、广泛涵盖的有关化学、生物、药代动力学整合到成功的先锋药物发现的详细细节。本书秉承这个使命，传递了在这个快速革新领域中的最新进展，重点阐述了药物化学、药理学和药物合成方面的内容。其他亮点包括：书中各章节按照疾病类别逻辑分类，如疾病领域

的背景、药理学、构效关系研究(SAR)、药代动力学、药物代谢、药效和安全性以及合成方法；对各种不同合成线路的优、缺点的专业分析；逐步为专业人士和学生揭开当今药物发现的过程；每一章提供了案例研究。

《现代药物合成》展现了药物合成无论是在药物发现早期还是在工艺研发阶段都具有重要作用，具有设计优秀、经济的合成线路能力往往是决定一个药物能否商业成功的主要因素。本书提供了药物化学当前和未来发展导向方面的大量有价值信息，易于跟随，为这个复杂领域描绘了一个清晰、完整的全景图，是一本向导手册。